2001年的新闻:化学诺奖得主到沪访问


    2001年的新闻:化学诺奖得主到沪访问

记者:何奇阳

 

     刚刚获得今年诺贝尔化学奖的日本学者野依良治,日前在上海新科学会堂与中国同行分享成功的喜悦,并就他获奖的手性催化氢化课题与中国科学院上海有机所的科学家进行了研讨与交流。有机所常务副所长姜标教授还向野依良治颁发了荣誉教授聘书。
    手性制药是个十分令人费解的崭新化学新概念,据中国科学院院士林国强介绍,“手性”是用来表达化合物构型的不对称性的术语,它是指化合物分子或者分子中某些基团的构型可以排列成像左手和右手不能重叠的那样两种形态。
    人工合成的手性药物极大部分是所谓的“右手和左手各占半”的消旋药,而在人体内起作用的也许仅是其中的一半,而另一半对映体少有或者没有药理活性甚至可能有强毒副作用。原来人们熟悉的抗菌素合霉素就是左右旋混合物,合霉素中只有一半即左旋对映体起抗菌作用,即今天的氯霉素。药物“反应停”,其“左手”是减轻孕妇的妊娠反应的镇静剂,但是后来发现其“右手”却使部分胎儿成为畸形。类似情况在农药、香精、化妆品中也时有发生。
    为了兴利除弊,药物制造业不得不寻求合成单一手性对映体的有效方法,这种合成方法就是手性合成,或者称为不对称合成。这种合成往往要在催化剂作用下进行,因此称为“不对称催化反应”。寻求合适的、像酶一样的催化剂来促进不对称反应是今年三位分享诺贝尔化学奖的科学家的共同目标。
    共享这份荣誉的日本学者野依良治将不对称催化氢化反应推向了高效、实用的高峰。野依良治发明了一种手性联萘膦(BINAP)钌催化剂,实现了碳碳双键的不对称催化氢化反应。他后来又发明了手性联萘膦-钌的双胺化合物对碳氧双键,实现了同样有效的反应。他的研究结果已经被用来生产抗炎药物抗生素,具体的例子是生产萘普生和左氟沙星。他发现的反应方法在制药、农药、食品添加剂和着味剂方面的应用前途无量。
    野依良治等学者这次获诺贝尔化学奖,极大激励了该领域的科学家。据上海有机所常务副所长姜标教授介绍,中国科学家在不对称催化反应方面已经取得了一些高水平的成果。我国在国家层面上,包括国家重点基础研究(973),国家自然科学基金和中国科学院均在这个领域设立了研究项目,鼓励中国科学家在战略性、基础性、前瞻性等方面做出创新性的出色成绩来。中科院上海有机所大连化物所长春应化所等承担的“九五”重大项目手性药物及中间体的合成与拆分等,已开发出具有知识产权的手性药物,高效降压药、新的抗癌药物的中试生产工艺以及新的治疗老年痴呆药物的合成技术等一批成果为患者带来福音。我国在该领域的研发,“十五”期间还将有更大发展,上海已成为我国手性制药的重要研究基地。
    化学的贡献在历史上功不可没,在今后仍将起着不可替代的作用。美国化学会组织美国著名化学家组成的专家组在探讨和展望了未来25年化学的新进展后,于1998年发表了题为《化学的黄金时代》的文章,该文指出,未来的25年将成为化学科学的黄金时代,在这个时代,化学家揭示出更多的生物学秘密,创造出更为奇妙的材料,并通过与环境友好的食物生产与能源开发,来满足人类生活的需要。